¿Alguna vez te has preguntado cómo es que los medicamentos viajan en tu cuerpo? ¿los almacenamos? ¿cómo los desechamos? ¿cómo saben qué tienen que hacer?
Hola, soy. Cinthia Reyes y en este canal exploramos evidencia científica que nos permita responder preguntas cotidianas relacionadas con nuestra salud y bienestar.
Empecemos por el principio
¿Qué es un fármaco?
Como muchas palabras que usamos, fármaco viene de una etimología griega: (????????), «phármakon» y en el sentido más amplio, puede utilizarse para referirse a remedio, cura, veneno, antídoto, etc.
Algunos fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas por el organismo como por ejemplo las hormonas que se obtienen mediante ingeniería genética a partir de bacterias o pueden ser sustancias químicas sintetizadas. También pueden ser derivadas directamente plantas, minerales o animales… El punto es que son sustancias que producen un cambio en la actividad celular, para bien o para mal y dependiendo del autor, a veces se utiliza “fármaco” como sinónimo de “medicamento”.
En un sentido estrictamente legal, al menos en Estados Unidos, fármaco se define como cualquier sustancia que se utiliza para el diagnóstico, el tratamiento o la prevención de una enfermedad, o sustancias que modifican el funcionamiento del organismo. Por ejemplo, los anticonceptivos orales, que influyen en la función del organismo y no es porque hayas enfermado…
¿Es cierto que los fármacos inyectados son “más rápidos” que los orales?
En pocas palabras, sì…
Las pastillas que tomamos normalmente deben llegar al estómago donde con el ácido ahí presente se disuelven, esto puede tomar en un promedio muy abierto unos 30 minutos… ahì es posible que ocurran dos cosas, que las sustancias contenidas sean absorbidas por las células del propio estómago o lo más usual, que pasen al intestino delgado donde atraviesan la pared intestinal, para de ahí viajar al hígado.
Como hemos platicado en otros videos, el hígado tiene una función muy importante en nuestro cuerpo porque “metaboliza” las sustancias que ingerimos, eso precisamente fue lo que platicamos en el video de la cafeína, que distintas personas tenían más o menos enzimas que parten la cafeína y eso depende de sus genes… eso ocurre en el hígado… inclusive en ese video comentamos que esas enzimas también metabolizan distintos medicamentos. En total hay 57 genes asociados a la liberación de enzimas que metabolizan distintos medicamentos y existen diversas rutas metabólicas.
Cuando digo “metabolizar”, estoy diciendo que las sustancias que consumimos se convierten en otras, esto sucede con todo lo que comemos, algunas sustancias las aprovechamos, otras en la primera pasada se van a los riñones para ser excretadas. Este es un proceso que toma tiempo y en general del hígado pasan nutrientes y sustancias al torrente sanguíneo para pasearse por todo el cuerpo y regresar varias veces al hígado. Por eso decía en el video de la cafeína que toma varias horas metabolizar y desechar este compuesto… y que según nuestra genética, tenemos más o menos producción de enzimas y el proceso entre unos y otros, es más rápido o más lento.
Entonces, siendo claros… el medicamento oral tarda un rato en disolverse y antes de que haga algo útil… una parte es metabolizada o convertida en otra cosa en el hígado para ser desechada… La cantidad restante de fármaco activo abandona el hígado y llega a la circulación general y a los órganos objetivo. En la jerga de estos temas, se habla de órganos diana, moléculas diana, células diana… son los lugares a donde queremos que los fármacos hagan algo. Voy a volver a este término más adelante.
Por otro lado, si el medicamento se administra mediante inyección intramuscular o subcutánea, el fármaco penetra en el músculo o en el tejido subcutáneo, donde pasa a través de los espacios entre las células a las paredes capilares y de ahí llega a la circulación general del cuerpo o a los órganos diana, estos no sufren una primera degradación como los medicamentos orales.
Finalmente, si un fármaco se administra de manera intravenosa, pasa directamente al torrente sanguíneo, sin tiempo de espera, evitando también la primera degradación que sufren los medicamentos orales
En el tema de las pastillas o cápsulas, dije un estimado de tiempo pero aquí hay distintas variables: Algunos medicamentos tienen un recubrimiento de gel precisamente para que se disuelvan hasta el intestino delgado mientras que por ejemplo la aspirina se disuelve en cosa de minutos. Entre las distintas personas, el tiempo que tarda lo ingerido en pasar al intestino también depende hasta del tamaño del cuerpo y de si el medicamento se toma junto con comida o con un estómago vacío.
También hay formulaciones de liberación sostenida, esto es que la cápsula contiene pequeñas esferas que se disuelven a diferentes velocidades, liberando medicamento poco a poco.
Y también existen los medicamentos sublinguales típicamente se mueven rápido al sistema circulatorio, igual que los supositorios.
Receptores diana u objetivo
En células diversas se han identificado receptores que regulan un funcionamiento específico.
Precisamente también cuando hemos platicado sobre cómo funciona la cafeína hablamos de receptores.
Dijimos que todos los días nuestro cuerpo usa moléculas de energía bioquímica que cuando se degradan dejan un neurotransmisor: la adenosina, que se engancha en receptores en nuestro cerebro produciendo un efecto calmante que traducimos en somnolencia.
La cafeína se parece lo suficiente a la adenosina como para engancharse a esos mismos receptores impidiendo que se enganchen las moléculas de adenosina… y en lugar de tener un efecto calmante, tiene un efecto estimulante. Lo que sucede con los fármacos es parecido.
Por ejemplo en el caso de células cancerígenas, cuando sus receptores encuentran un factor adecuado, se acoplan y la célula tiene el crecimiento descontrolado propio de las células tumorales.
Distintos receptores tienen distintos factores de crecimiento… es como si fueran llaves y cerraduras hechas a la medida.
Hay medicamentos que se parecen lo suficiente a estos factores de crecimiento que necesitan las células cancerígenas y la idea es que ocupen el espacio de los receptores para que la célula cancerosa ya no se pueda pegar con el factor de crecimiento real… así se impide el crecimiento descontrolado.
Algunos antibióticos lo que hacen es bloquear las proteínas que las células bacterianas necesitan para formar la pared celular que las rodea y las protege. Cuando el antibiótico toma el lugar de esas proteínas, la bacteria no puede renovar su pared celular y finalmente muere.
Algunos fármacos actúan como agonistas, estimulando al receptor igual o más que las sustancias que normalmente se enganchan ahí y otros actúan como antagonistas, bloqueando la acción de las sustancias naturales sobre el receptor.
Las reacciones alérgicas, por ejemplo, provocan la liberación de histamina que se engancha con receptores específicos. Para evitar estas reacciones tomamos anti-histamínicos que se parecen lo suficiente como para encajar con los receptores pero la acción es antagonista, es decir, disminuye la reacción usual.
Existen muchos receptores distintos para muchas moléculas diversas: una célula del hígado tendrá un conjunto de receptores distintos a los de una célula del corazón, eso permite que algunos medicamentos actúen específicamente en unos órganos y no en otros.
Los compuestos que se enganchan en los receptores se llaman ligandos y este sistema de receptores y ligandos es la forma en la que las células se comunican entre ellas y con su entorno.
Por ejemplo, cuando hay infección, las células inmunitarias necesitan comunicarse unas con otras para poderse coordinar. Una forma de hacerlo es con las famosas citoquinas, que son unas proteínas secretadas por algunas de células inmunitarias para que se unan a los receptores de membrana de otras células inmunitarias y así transmitir el mensaje de aumentar o disminuir la respuesta de defensa según se necesite.
Otro ejemplo de ligando y receptores que hemos platicado en otros videos es la insulina, que manda la señal para que el azúcar en sangre sea captado por las células.
En fin, actualmente, la idea de que un fármaco se diseñe para ir dirigido contra una molécula puede parecernos obvio, pero el tratamiento de enfermedades no siempre ha sido así. Durante mucho tiempo el asunto funcionó a ciegas: se daba un ungüento o una planta triturada que anecdóticamente se ubicaba que podía ayudar a aliviar algunos síntomas del paciente. El primer ensayo clínico te lo conté en un video vertical… y más allá de los ensayos clínicos, nadie sabía ni qué sustancia era lo que contenía el ungüento o la planta y tampoco había ninguna idea de qué mecanismo estaba detrás.
Aunque bueno, si ya viste mi video sobre el paracetamol… habrás notado que todavía nos falta aprender mucho.
El punto es que esta idea de dirigir un fármaco de manera específica es de inicios del siglo XX con Paul Erlich, él fue quien acuñó el término quimio-terapia como la búsqueda de sustancias químicas que tuvieran una acción específica sobre las infecciones que estudiaba.
Notas finales sobre el metabolismo de los fármacos
Este es un tema increíblemente amplio, pero quería aprovechar para mencionar brevemente algo que dejé pendiente en el video del paracetamol.
Ya dijimos que los medicamentos pasan varias veces al hígado que es el desintoxicador del cuerpo por excelencia y eventualmente alguna enzima los atrapa, los transforma y se llevan como desechos a ser expulsados del cuerpo.
Un inconveniente conocido es que algunos de estos procesos metabólicos derivan en moléculas que son tóxicas para el cuerpo, es así como por ejemplo el ibuprofeno puede terminar dañando el hígado y debes saber que la dosificación de las sustancias que consumimos no puede ser tomada a la ligera.
Además, distintos medicamentos pueden interactuar entre ellos. Algunos, juntos, producen un efecto mucho mayor que si se administraran por separado, por eso y muchas razones más es que uno no debe andarse automedicando.
Las buenas noticias son que con el paso del tiempo, entendemos cada vez mejor estos procesos y se busca que los nuevos medicamentos sean más efectivos y deriven en menos problemas.
Referencias
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